Брилинта

Брилінта ® містить тикагрелор, представник хімічного класу циклопентилтриазолопіримідинів, який є селективним і оборотним антагоністом р2у12-рецепторів прямої дії і запобігає АДФ-опосередковану Р2У12-залежну активацію і агрегацію тромбоцитів. Тикагрелор не запобігає зв’язуванню АДФ, але його взаємодія з р2у12-рецептором тромбоцитів запобігає АДФ-індуковану трансдукцію сигналів. Т. к. тромбоцити беруть участь в ініціюванні та / або розвитку тромботичних ускладнень атеросклерозу, було показано, що інгібування функції тромбоцитів зменшує ризик розвитку серцево-судинних явищ, таких як летальний результат, інфаркт міокарда або інсульт. Детальніше на https://www.piluli.com.ua/shop/brilinta-90-mg/.

Тикагрелор має додатковий механізм дії, підвищуючи локальні концентрації ендогенного аденозину шляхом інгібування ендогенного рівноважного нуклеозидного транспортера (ENT-1).

Аденозин утворюється локально в місцях гіпоксії і пошкодження тканин шляхом вивільнення з АТФ і АДФ. Тикагрелор інгібує ENT — 1 і продовжує Т1/2 аденозину, тим самим збільшуючи його локальну позаклітинну концентрацію, посилюючи локальний аденозиновий відповідь. Тикагрелор не має клінічно значущого прямого впливу на аденозинові рецептори (А1, А2А, А2В, А3) і не метаболізується до аденозину. Аденозин має такі ефекти, які включають в себе: вазодилатацію, кардіопротекцію, інгібування агрегації тромбоцитів, модуляцію запалення і виникнення задишки, які можуть впливати на клінічний профіль тикагрелора. Показано, що у здорових добровольців та пацієнтів з гострим коронарним синдромом (ОКС) тикагрелор посилював такі ефекти аденозину: вазодилатацію (оцінювану як збільшення коронарного кровотоку у здорових добровольців; головний біль), інгібування функції тромбоцитів (in vitro в цільної людської крові) та задишку. Проте, зв’язок підвищених локальних концентрацій аденозину з клінічними наслідками (показники захворюваності та смертності) не доведена.

kolibrius

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх